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レミッチ
開発経緯

レミッチ®カプセル2.5μg( 一般名:ナルフラフィン塩酸塩 以下、レミッチ®)は、選択的なオピオイドカッパ(κ)受容体(以下、 κ受容体)作動薬であるナルフラフィン塩酸塩を有効成分として「血液透析患者におけるそう痒症の改善( 既存治療で効果不十分な場合に限る)」を効能又は効果とする世界初の経口用軟カプセル剤です。

血液透析患者にみられるそう痒症( 透析そう痒症)は、抗ヒスタミン薬、抗アレルギー薬、保湿剤、 外用ステロイド剤等、従来の治療法では効果が不十分な場合があります。その発現には複数の因子が関与していると考えられていますが、決定的な因子は特定されていません。しかしながら、血液透析患者では、血漿中のβ-エンドルフィン(オピオイドミュー(μ)受容体( 以下、μ受容体)を作動させる内因性オピオイド)濃度が高いこと、また、血液透析患者のうちかゆみの強い患者ほど血漿中のβ-エンドルフィン濃度が高いことから、血液透析患者のかゆみの発現には、μ受容体の活性化が関与していることが示唆されています。また、オピオイド受容体には主に3つのサブタイプ(μκ、デルタ(δ))が存在し、作用発現特性はサブタイプごとに異なり、κ受容体はμ受容体と相反する薬理作用を示すとともに、μ受容体を介した作用を抑制する働きを有することが知られています。

レミッチ®は、in vitro においてκ受容体に選択的に作用することが確認され、非臨床試験において抗ヒスタミン薬等の従来の止痒薬が効果をあらわしにくい実験的そう痒症モデルで止痒作用を示すことが確認されました。これらの結果に基づき、東レ株式会社ではそう痒症改善剤として1998年より臨床試験を開始し、従来の治療法では効果不十分な血液透析患者のそう痒症においてレミッチ®の有効性及び安全性が認められたことから製造販売承認申請を行いました。その結果レミッチ®は、2009年1月に「血液透析患者におけるそう痒症の改善(既存治療で効果不十分な場合に限る)」を効能又は効果として承認されました。

本剤の「効能又は効果」、「用法及び用量」、「用法及び用量に関連する使用上の注意」、「禁忌を含む使用上の注意」等の詳細についてはDrug Informationを、「副作用」の詳細については「副作用(臨床検査値異常を含む)」の項をご参照ください。

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