世界初の選択的κ受容体作動性の経口そう痒症改善剤です^※。

κ受容体に選択的に作動性を示す薬剤です（in vitro ）。
ヒスタミン、サブスタンスP及びモルヒネによるかゆみに対して止痒作用を有します（マウス）。

血液透析患者における既存治療抵抗性のかゆみを1日1回の経口投与で改善します。

長期投与試験では、血液透析患者における夜間のかゆみスコアの改善がみられました。

国内の臨床試験において安全性解析対象609例中242例（39.7%）に副作用（臨床検査値異常を含む）が認められました。（承認時）

その主なものは、不眠96例（15.8%）、便秘29例（4.8%）、眠気19例（3.1%）、プロラクチン上昇19例（3.1%）等でした。
なお、重大な副作用として、AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、γ-GTP の著しい上昇等を伴う肝機能障害（ 頻度不明^※※） 、黄疸（ 頻度不明^※※）があらわれることがありますので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行ってください。