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レミッチ
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薬物動態

代謝(海外データ、in vitro)

1.代謝(健康成人、in vitro

(健康成人)
健康成人男子6例を対象に、トリチウムで標識したレミッチ®を静脈内に単回投与したときの薬物動態を検討したところ、主代謝物は脱シクロプロピルメチル体(de-CPM)であり、その他にグルクロン酸抱合体(NFA-G)が認められた。
in vitro
in vitro代謝評価系による検討から、主代謝酵素はCYP3A4であった。

社内資料:代謝酵素の検討

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2.レミッチ®の推定代謝経路(ヒト)

レミッチ®の推定代謝経路(ヒト)

社内資料: 健康成人における吸収、代謝、排泄の検討
分布、代謝、排泄の検討
代謝酸素の検討

【用法及び用量】
通常、成人には、ナルフラフィン塩酸塩として1日1回2.5μgを夕食後又は就寝前に経口投与する。なお、症状に応じて増量することができるが、1日1回5μgを限度とする。

<用法及び用量に関連する使用上の注意>
本剤の投与から血液透析開始までは十分な間隔をあけること。[本剤は血液透析により除去されることから、本剤服用から血液透析までの時間が短い場合、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。(「薬物動態」の項参照)]

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